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フルルビプロフェン 10%、塩酸シクロベンザプリン 1%、ガバペンチン 6%、リドカイン 2%、および塩酸プリロカイン 2% 局所クリーム

米国の製薬会社。 2024;49(3):59-60。

準備方法: 準備する総量に対して各材料の必要量を計算します。各材料を正確に計量/測定します。乳鉢で、すべての粉末を細かく均質な混合物になるまで粉砕します。数滴のエトキシジグリコールを加え、滑らかなペーストが形成されるまで均一に分散するように混合します。幾何学的に、Lipoderm を最終重量まで組み込み、均質なクリームに混合します。パッケージとラベル。

使用： この局所製剤は、神経障害、線維筋痛症、筋けいれん、関節炎、腱炎などの症状による痛みを軽減するために使用できます。

包装： 室温管理された密閉性のある耐光性容器に梱包してください。

ラベリング： 小児の手の届かない場所に保管。指示に従ってのみ使用してください。涼しく乾燥した場所に保管。直射日光を避けてください。 [期間]経過後に破棄します。¹

安定性： この製剤の USP デフォルトの使用期限は、室温で保管した場合、最大 180 日間です。² (注: 使用期限の延長を検討する安定性研究が実施される可能性があります。)

品質管理： 重量/体積、pH、比重、活性薬剤の分析、色、レオロジー特性/注入性、物理的観察、および物理的安定性 (変色、異物、ガス発生、カビの発生) が品質管理評価の例です。^2-4

議論： フルルビプロフェン (アンサイド、C)₁₅ H₁₃ FO₂ 、分子量 244.26）は、非ステロイド性抗炎症薬のフェニルアルカン酸誘導体グループに属する白色またはわずかに黄色の結晶性粉末です。 (+)S- 鏡像異性体と (-)R-鏡像異性体のラセミ混合物で構成され、pH 7.0 で水にわずかに溶け、ほとんどの極性溶媒に容易に溶解します。フルルビプロフェンは、鎮痛、抗炎症、解熱作用があります。シクロオキシゲナーゼ-1および-2を阻害し、末梢組織におけるプロスタグランジン合成を減少させます。⁵

塩酸シクロベンザプリン (C_二十 H₂₁ N・HCl、MW 311.9) は白色の結晶性三環式アミン塩です。水とアルコールによく溶けますが、イソプロパノールにはほとんど溶けず、炭化水素溶媒には溶けません。水溶液をアルカリ性にすると遊離塩基が分離します。シクロベンザプリンHClは、筋肉の機能を妨げることなく骨格筋のけいれんを軽減します。⁶

ガバペンチン（ニューロンチン、シクロヘキサン酢酸、C₉ H₁₇ いいえ₂ 、分子量 171.24）は、水、アルカリ性および酸性溶液に自由に溶ける、白からオフホワイトの結晶性固体です。ガバペンチンは、構造的にガンマ-アミノ酪酸に関連する抗けいれん薬です。ガバペンチンは、発作障害、神経因性疼痛、血管運動症状、およびその他のさまざまな障害を管理するために、他の抗けいれん薬と組み合わせて使用されます。⁷

リドカイン (C₁₄ H₂₂ N₂ O・HCl、分子量 234.3) は、白色の結晶性で無臭の粉末で、わずかに苦味があります。リドカインは局所麻酔薬のアミド型クラスに属します。水 (1:0.7) およびアルコール (1:1.5) によく溶け、pKa は 7.86 です。⁸

プリロカイン (C₁₃ H_二十 N₂ O、MW 220.3) は、酸味のある苦味のある白色の結晶性無臭粉末であり、水およびエタノールに可溶で、クロロホルムにわずかに可溶です。アミド型局所麻酔薬および抗けいれん薬であるプリロカインは、浸潤麻酔、末梢神経ブロック、脊髄麻酔および硬膜外麻酔に使用されます。効果の発現は速く、作用持続時間は中程度です。プリロカインは、皮膚麻酔用の局所製品でリドカインと組み合わせて使用されるのが一般的です。^8.9

エトキシジグリコール (CH₂ オーチ₂ そして₂ CH₂ OC₂ H₅ 、C₆ H₁₄ ○₃ 、ＭＷ１３４．２０）は、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、トランスクトール、およびカルビトールとしても知られる。それは穏やかな臭気のある無色の液体として発生し、密度は 1.0272 です。吸湿性有機溶媒であるエトキシジグリコールは、水だけでなく他の有機溶媒とも混合できます。エトキシジグリコールは、有効成分の溶解性と浸透性を改善し、可溶化剤および共界面活性剤として機能します。エトキシジグリコールは非浸透性で非刺激性です。¹⁰

リポダームは、プルロニックレシチンオルガノゲルのようなベタつきがなく、滑らかでクリーミーなテクスチャーを備えた経皮ベースであり、その粘稠度は脂っこさが少ないです。リポダームには、さまざまな活性物質の浸透を高める独自のリポソーム成分が含まれています。 Lipoderm の製剤は、さまざまな治療薬とともに使用できる安定した経皮送達システムを提供します。^十一

参考文献

1. 米国薬局方/国家医薬品集 [現在のリビジョン]。メリーランド州ロックビル: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; 2022 年 9 月。
2. Allen LV Jr. 軟膏/クリーム/ジェルの物理的品質評価を実行するための標準操作手順。 IJPC 。 1998;2:308-309。
3. Allen LV Jr. 無菌および非無菌配合製剤の品質管理試験の概要、パート 1: 物理的および化学的試験。 IJPC。 2019;23:211-216。
4. Allen LV Jr. 無菌および非無菌配合製剤の品質管理試験の概要、パート 2: 微生物学的試験。 IJPC 。 2019;23:299-303。
5. アンサイド（フルルビプロフェン）の製品情報。ニューヨーク州ニューヨーク: ファイザー社。 2016 年 5 月。
6. シクロベンザプリン塩酸塩の製品情報。フロリダ州マイアミ: Cipla USA Inc; 2016 年 7 月。
7. スウィートマン SC 編 マーティンデール: 完全な薬物リファレンス。 第36版ロンドン、イギリス：製薬通信社。 2009:482-484。
8.白HS。局所麻酔薬。出典: Gennaro AR、編。 レミントン: 薬局の科学と実践。 第20版メリーランド州ボルチモア：リッピンコット・ウィリアムズ＆ウィルキンス。 2000:1402-1403。
9. ドラッグバンクオンライン。プリロカイン。 https://go.drugbank.com/drugs/DB00750. Accessed February 2, 2024。
10. アッシュ M、アッシュ I. 医薬品添加物ハンドブック。 バーモント州ブルックフィールド: Gower Publishing Ltd; 1995:484。
11. PCCA。リポダーム。 www.pccarx.com/products/PCCALIPODERM%C2%AE/30-3338/PROPRIETARYBASES. Accessed February 2, 2024。