タダラフィル 10 mg トローチ
米国の製薬会社。 2024;49(6):59-60。
準備方法: 希望の総量に必要な各成分の正確な量を計算します。必要な過剰混合物に対応できるよう、約 10% の過剰分を考慮して金型を調整します。各材料の重さを量るか、測定します。 5 つのキャビティの 200 mg 錠剤粉砕金型を清潔で多孔質のない表面に固定し、片側をしっかりとテープで留めます。型の上部を焦げ付き防止の食品グレードのスプレーで軽くコーティングします。まず、タダラフィルを細かい粉末に粉砕します。次に、それをシリカゲル、アセスルファム カリウム (Ace-K)、およびアカシアと混ぜ合わせ、均一になるようによく混ぜます。ポリエチレングリコール (PEG) を 55°C に溶かし、目的の香料を加えます。粉末混合物を加え、よく混ぜます。混合物が少し冷めたら、注射器に引き込み、各型のキャビティに充填します。トローチが冷めたら、テープを剥がし、押して型から外します。一貫性を保つためにトローチの重量をサンプリングします。トローチを包装し、ラベルを貼ります。 1
使用： タダラフィル トローチは、勃起不全 (ED) や前立腺肥大症 (BPH) などの症状の治療に使用できます。
包装: 密閉容器に梱包します。管理された室温で保管してください。
ラベリング： 小児の手の届かない場所に保管。 ____[期間]後に破棄します。
安定性： USP の固体製剤のデフォルトの使用期限は、制御された室温で保管した場合に 180 日間です。 2
品質管理： 重量/体積、pH、比重、活性薬剤の分析、色、レオロジー特性/注入性、物理的観察、および物理的安定性 (変色、異物、ガス発生、カビの発生) はすべて、品質管理評価の例です。 3
議論： タダラフィル (シアリス、C) 22 H 19 N 3 ○ 4 、MW 389.41）は、EDおよびBPHの治療に使用されるホスホジエステラーゼ5（PDE5）阻害剤です。この薬剤は、PDE5 による環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の加水分解を競合的にブロックすることで作用し、cGMP レベルの上昇と血管平滑筋の弛緩をもたらします。このメカニズムは、性的刺激に依存する陰茎の平滑筋弛緩を強化し、海綿体への血流を促進し、勃起を促進します。タダラフィルは、他の PDE5 阻害剤よりも PDE5 に対して優れた選択性と長い半減期を示します。さまざまな用量の錠剤として市販されています。よくある副作用には、頭痛、消化不良、背中の痛み、筋肉痛、鼻づまり、顔面紅潮、四肢の不快感などがあります。タダラフィルは結晶性固体であり、水に不溶性で、エタノールにわずかに溶けます。 4
シリカゲルは、溶解したシリカをケイ酸ナトリウム溶液に不溶化することによって二酸化ケイ素から得られ、微細で白色、無臭の非晶質粉末であり、周囲からの水分を容易に吸収します。その粒子サイズは通常 2 μm ～ 10 μm の範囲です。シリカゲルは水や有機溶媒には溶けませんが、熱した水酸化アルカリ溶液には溶けます。シリカゲルは、さまざまな配合物に多用途に使用できる添加剤です。乾燥剤としての機能に加えて、懸濁剤および増粘剤としても使用されます。 5
Ace-K は、賦形剤および甘味料として一般的に使用される白色、無臭の結晶性粉末です。 Ace-K は水によく溶けますが、エタノールにはほとんど溶けず、pH 範囲は 5.5 ～ 7.5 です。この非栄養甘味料は、さまざまな食品の添加物として使用されています。 6
アカシア (アラビアゴム) は、舌に粘液性の感覚を与える実質的に無臭の物質です。特定のアカシア種に由来し、糖とヘミセルロースの複雑な集合体です。アカシアは、乳化剤、錠剤基剤、懸濁剤、錠剤結合剤として医薬品に使用されるだけでなく、化粧品、菓子、食品にも使用されます。アカシアはアルコールに溶けません。 7
PEG (カーボワックス) はエチレンオキシドと水の付加重合体であり、さまざまなグレードがあり、医薬品を含む幅広い用途に使用されています。水溶性であり、他のPEGと混和します。 PEG は化学的に安定しており、微生物の増殖をサポートしません。 PEGトローチベース製剤には、PEG 1000、アスパルテーム甘味料、香味料および着色料が含まれる場合があります。また、市販品も利用可能である。 8
参考文献
1. タダラフィル 10 mg ミニ トローチ: 推奨処方。ニュージャージー州ニューブランズウィック: Spectrum Pharmacy Products。
2. 米国薬局方/国家医薬品集 [現在のリビジョン]。メリーランド州ロックビル: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; 2022 年 9 月。
3. Allen LV Jr. 座薬、トローチ、ロリポップ、スティックの物理的品質評価を実行するための標準操作手順。 IJPC 。 1999;3:56-57。
4. シアリス（タダラフィル）の製品情報。インディアナ州インディアナポリス：イーライリリー社。 2011 年 10 月。
5. ハプグッド KP。コロイド状二酸化ケイ素。出典: Rowe RC、Sheskey PJ、Quinn ME、編。 医薬品添加剤ハンドブック 。第6版ロンドン、イギリス：製薬通信社。 2009:185-188。
6.パブケム。アセスルファムカリウム。 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Acesulfame-potassium. Accessed May 3, 2024。
7. キッベ ああ。アカシア。出典: Rowe RC、Sheskey PJ、Quinn ME、編。 医薬品添加剤ハンドブック 。第6版ロンドン、イギリス：製薬通信社。 2009:1-3。
8. ウォリック D. ポリエチレングリコール。出典: Rowe RC、Sheskey PJ、Quinn ME、編。 医薬品添加剤のハンドブック。 第6版ロンドン、イギリス：製薬通信社。 2009:517-522。
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